Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активное вещество:розувастатин кальция5,2 мг10,4 мг20,8 мг41,6 мг(эквивалентно 5/10/20/40 мг розувастатина соответственно)вспомогательные вещества: МКЦ 12— 21,55/43,1/86,2/172,4 мг; лактозы моногидрат— 43,5/87/174/348 мг; магния гидроксид— 3,75/7,5/15/30 мг; кросповидон (тип А)— 0,25/0,5/1/2 мг; магния стеарат— 0,75/1,5/3/6 мгоболочка пленочная: Opadry II белый (тальк— 0,444/0,74/1,48/2,96 мг, макрогол 3350— 0,606/1,01/2,02/4,04 мг, титана диоксид (Е171)— 0,75/1,25/2,5/5 мг, поливиниловый спирт 1,2/2/4/8 мг)— 3/5/10/20 мг

Описание

Таблетки, 5 мг: круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки гравировка «С33».Таблетки, 10 мг: круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки гравировка «С34».Таблетки, 20 мг: круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки гравировка «С35».Таблетки, 40 мг: овальные, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки гравировка «С36».

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — гиполипидемическое.

Показания к применению

гиперхолестеринемия и комбинированные (смешанные) дислипидемические состояния для снижения повышенной концентрации общего ХС, ХС ЛПНП, АпоВ и ТГ в сыворотке крови в качестве дополнения к диетотерапии, когда диета и другие немедикаментозные методы (например физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными; семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диетотерапии и другим методам липидснижающей терапии (например ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна; гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете; для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС ЛПНП; первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (сердечно-сосудистая смерть, инсульт, инфаркт, нестабильная стенокардия и артериальная реваскуляризация) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка— ≥2 мг/л— при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ишемической болезни сердца).

Противопоказания

Таблетки 5, 10 и 20 мгповышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз, а также любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин);миопатия;одновременный прием циклоспорина;пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;пациенты с печеночной недостаточностью с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью;непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;беременность;период лактации;женщины детородного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Таблетки 40 мг:повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз, а также любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;почечная недостаточность средней степени тяжести (Cl креатинина меньше 60 мл/мин);миопатия;одновременный прием циклоспорина;пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;гипотиреоз;личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;чрезмерное употребление алкоголя;состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;пациенты азиатской расы;одновременный прием фибратов;пациенты с печеночной недостаточностью с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью;непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;беременность;период лактации;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностьюТаблетки 5, 10 и 20 мг— наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза— почечная недостаточность; гипотиреоз; личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства; травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемая эпилепсия; расовая принадлежность (азиатская раса); одновременный прием фибратов.Таблетки 40 мг— наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза— почечная недостаточность слабой степени тяжести (Cl креатинина >60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства; травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемая эпилепсия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Мертенил® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.Женщинам детородного возраста следует применять надежные и адекватные средства контрацепции.Поскольку ХС и продукты биосинтеза ХС имеют большое значение для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от его применения при беременности.В случае возникновения беременности прием препарата следует немедленно прекратить. Данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочное действие

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР), наблюдаемые при применении розувастатина, обычно слабо выражены и носят временный характер.В контролируемых клинических исследованиях менее 4% пациентов, получавших розувастатин, были исключены из исследования по причине развития НЛР.На основании данных клинических исследований и обширного опыта постмаркетингового применения, ниже представлен профиль НЛР на розувастатин. НЛР классифицированы по частоте их возникновения и по классам систем органов. Частота НЛР представлена следующим образом: часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Со стороны крови и лимфатической системы: редко— тромбоцитопения.Со стороны иммунной системы: редко— реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.Со стороны эндокринной системы: часто— сахарный диабет типа 21.Нарушения психики: частота неизвестна— депрессия.Со стороны нервной системы: часто— головная боль, головокружение; очень редко— полинейропатия, потеря памяти; частота неизвестна— нарушения сна (включая бессонницу и кошмарные сновидения).Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна— кашель, одышка.Со стороны ЖКТ: часто— запор, тошнота, боли в животе; редко— панкреатит; частота неизвестна— диарея.Со стороны печени и желчевыводяших путей: редко— повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко— желтуха, гепатит.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто— кожный зуд, сыпь, крапивница; частота неизвестна— синдром Стивенса-Джонсона.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани часто— миалгия; редко— миопатия (включая миозит), рабдомиолиз; очень редко— артралгия; частота неизвестна— иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко— гематурия.Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко— гинекомастия.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто— астенический синдром; частота неизвестна— периферические отеки.1Частота будет зависеть от наличия или отсутствия факторов риска (концентрация глюкозы натощак ≥5,6 ммоль/л, ИМТ >30 кг/м2, повышенная концентрация триглицеридов, артериальная гипертензия в анамнезе).Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.Частота возникновения рабдомиолиза, выраженных побочных эффектов со стороны почек и печени увеличивается у пациентов при приеме розувастатина в дозе 40 мг.Со стороны почек и мочевыводящих путей: при приеме розувастатина наблюдалась протеинурия, преимущественно канальцевого происхождения. Изменения содержания белка в моче (от отсутствия или наличия следовых количеств до уровня ++ и выше) были обнаружены у менее чем 1% пациентов, принимавших 10 и 20 мг розувастатина, и примерно у 3% пациентов, принимавших препарат в дозе 40 мг.Минимальное изменение количества белка в моче, выраженное в изменении от нулевого уровня или наличия следов до уровня +, наблюдалось при приеме препарата в дозе 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась и самостоятельно проходила в процессе лечения. При анализе данных клинических исследований не выявлена причинная связь между протеинурией и острыми или прогрессирующими заболеваниями почек. У ряда пациентов, проходивших курс лечения розувастатином, наблюдалась гематурия, но данные клинических исследований показали, что частота возникновения таких случаев очень низкая.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: действие на скелетные мышцы, вызывающее миалгию, миопатию (включая миозит) и в редких случаях— рабдомиолиз с развитием или без развития острой почечной недостаточности, наблюдалось у пациентов, принимавших любую дозу розувастатина, в особенности дозу выше 20 мг. Повышение активности КФК в зависимости от принимаемой дозы выявлено у пациентов, принимавших розувастатин, но в большинстве случаев эти проявления были незначительными, бессимптомными и временными. Если активность КФК в 5 раз превышает ВГН, то лечение следует прекратить (см. «Особые указания»).Со стороны печени и желчевыводяших путей: как и при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, повышение активности печеночных трансаминаз в зависимости от принимаемой дозы было выявлено у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. При этом, в большинстве случаев это повышение было умеренно выраженным, бессимптомным и преходящим. При применении некоторых статинов сообщалось о следующих НЛР: сексуальная дисфункция; в исключительно редких случаях интерстициальное заболевание легких, особенно при длительном применении препаратов; заболевания сухожилий, в ряде случаев осложненные разрывом. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: при применении розувастатина также наблюдались следующие изменения лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности ГГТП, ЩФ, нарушения функции щитовидной железы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние применения других препаратов на розувастатинИнгибиторы транспортных белков: розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с ОАТР1В1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии (см. таблицу и «Способ применения и дозы», «Особые указания»).Циклоспорин: при одновременном приеме розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина увеличилась в 7 раз по сравнению со значениями, полученными у здоровых добровольцев (см. «Противопоказания»). Совместное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз. При одновременном приеме препаратов изменение концентрации циклоспорина в плазме крови не выявлено. Гемфиброзил и другие средства, снижающие уровень липидов: одновременный прием розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax и AUC розувастатина (см. «Особые указания»).На основании данных исследования специфических взаимодействий не ожидается соответствующее фармакокинетическое взаимодействие с фенофибратами, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (1 г/сут или более) при одновременном приеме с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивали риск возникновения миопатии, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при приеме в монотерапии. Одновременный прием 40 мг розувастатина и фибратов противопоказан (см. «Особые указания»,«Противопоказания»). При одновременном приеме с гемфиброзилом и другими липидснижающими средствами начальная доза препарата Мертенил® не должна превышать 5 мг.Эзетимиб: одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу). Нельзя исключить увеличение риска развития побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом. Ингибиторы протеаз: хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременный прием розувастатина с ингибиторами протеаз может привести к удлинению T1/2 розувастатина. В фармакокинетическом исследовании при одновременном приеме 20 мг розувастатина и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеаз (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) здоровыми добровольцами выявлено повышение в 2 раза AUC(o–24) и в 5 раз Cmax розувастатина соответственно.Поэтому одновременно назначать розувастатин и ингибиторы протеаз при терапии пациентов с ВИЧ не рекомендуется.Антациды: одновременный прием розувастатина и антацидов в суспензии, содержащих алюминия или магния гидроксид, может привести к снижению концентрации розувастатина в плазме крови примерно на 50%. Это действие выражено слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническая значимость данного взаимодействия не изучена.Эритромицин: одновременный прием розувастатина и эритромицина может привести к уменьшению AUC(o–t) розувастатина на 20% и Cmax розувастатина— на 30%. Эта взаимосвязь может быть вызвана усилением моторики кишечника, обусловленной приемом эритромицина.Изоферменты цитохрома Р450: результаты проведенных исследований in vitro и in vivo показывали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является достаточно слабым субстратом для этих ферментов. Не было выявлено клинически значимое взаимодействие между розувастатином и флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4), либо кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение итраконазола (ингибитора изофермента CYP3A4) и розувастатина увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Поэтому какое-либо взаимодействие ЛС, связанное с метаболизмом цитохромом Р450, не ожидается. Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина (см. таблицу).Дозу препарата Мертенил® следует корректировать при необходимости его совместного применения с ЛС, увеличивающими экспозицию к розувастатину. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Мертенил® должна составлять 5 мг 1 раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Мертенил® так, чтобы ожидаемая экспозиция к розувастатину не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения ЛС, взаимодействующих с розувастатином. Например максимальная суточная доза препарата Мертенил® при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), с ритонавиром/атазанавиром— 10 мг (увеличение экспозиции в 3,1 раза).ТаблицаВлияние сопутствующей терапии на экспозицию к розувастатину (AUC, данные приведены в порядке убывания)— результаты опубликованных клинических исследований Режим сопуствующей терапии Режим приема розувастатина

Для описания товара использована информация от партнера ЭркаФарм

Мобильное приложение «Все аптеки»

Начните сравнивать цены и заказывать лекарства прямо в приложении

Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать

Информация предоставляется в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.