Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 2-водный - 39,875 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40,00 мг, карбоксиметилкрахмала натриевая соль, тип А - 30,00 мг, декстрин - 17,00 мг, глицериды длинноцепные парциальные - 3,0 мг.

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки от белого до слегка бежевого цвета, с риской для деления на одной стороне и тиснением "125" на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Тиреоидное средство

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Действующее вещество препарата L-Тироксин 125 Берлин-Хеми - левотироксин натрия является синтетическим левовращающим изомером левотироксина который по своему действию идентичен тироксину в норме синтезируемому щитовидной железой человека. После частичного превращения в трийодтиронин (Т3) в печени и почках и перехода в клетки организма левотироксин оказывает влияние на развитие и рост тканей обмен веществ. В малых дозах обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмены. В средних суточных дозах стимулирует рост и развитие повышает потребность тканей в кислороде стимулирует метаболизм белков жиров и углеводов повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы. В больших дозах левотироксин угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона (ТТГ) гипофиза.

Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней с начала применения в течение такого же времени сохраняется действие препарата после его отмены. Значимый клинический эффект левотироксина натрия при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Проявления диффузного эутиреоидного зоба уменьшаются или исчезают в течение 3-6 мес применения препарата.

Фармакокинетика:

Абсорбция

При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника. Всасывается до 80 % принятой дозы препарата. Одновременный прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия. Время достижения максимальной концентрации (ТС_m_ах) в плазме крови после приема внутрь однократной дозы составляет примерно 5-6 часов.

Распределение

Расчетный объем распределения составляет 10-12 л. Более 99 % левотироксина натрия связывается с белками плазмы крови (тироксин-связывающим глобулином тироксин- связывающим преальбумином и альбумином).

Метаболизм

Процессу монодейодирования в различных тканях подвергается примерно 80 % левотироксина натрия с образованием Т3 и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени почках головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболический клиренс составляет приблизительно 12 л плазмы крови в сутки.

Выведение

Метаболиты выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения препарата составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.

Показания к применению

- гипотиреоз;

- эутиреоидный зоб;

- диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния с помощью антитиреоидных препаратов;

- в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

Противопоказания

- повышенная индивидуальная чувствительность к левотироксину натрия и/или другим компонентам препарата;

- нелеченный гипертиреоз;

- нелеченная недостаточность надпочечников;

- нелеченная гипофункция передней доли гипофиза;

- острый инфаркт миокарда;

- острый миокардит острый панкардит;

- одновременное применение с антитиреоидными препаратами в период беременности.

С осторожностью

-при заболеваниях сердечно-сосудистой системы: ишемическая болезнь сердца (ИБС) (атеросклероз стенокардия острый инфаркт миокарда в анамнезе) артериальная гипертензия нарушения ритма сердца;

-при недостаточности надпочечников гипофункции передней доли гипофиза;

-при сахарном диабете;

-при тяжелом длительно существующем гипотиреозе;

-при синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы);

-женщинам находящимся в постменопаузе имеющим гипотиреоз и повышенный риск развития остеопороза;

-при функциональной автономии щитовидной железы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В период беременности и грудного вскармливания терапия препаратом L- Тироксин 125 Берлин-Хеми назначенным по поводу гипотиреоза должна продолжаться. В период беременности может потребоваться увеличение дозы препарата L-Тироксин 125 Берлин-Хеми из-за повышения концентрации в плазме крови тироксин-связывающего глобулина. Нет данных о возникновении тератогенных и фетотоксичных эффектов при применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах. Одновременное применение левотироксина натрия и антитиреоидных средств при беременности противопоказано так как это может потребовать увеличения доз антитиреоидных средств. Поскольку антитиреоидные средства в отличие от левотироксина натрия проникают через плаценту у плода может развиться гипотиреоз. В период грудного вскармливания препарат L -Тироксин 125 Берлин-Хеми следует принимать строго в рекомендованных дозах под наблюдением врача. При применении левотироксина натрия в рекомендованных терапевтических дозах концентрация тиреоидных гормонов в грудном молоке не достигает уровня способного вызвать гипертиреоз и подавление секреции ТТГ у ребенка.

Способ применения и дозы

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний, клинического состояния пациента и данных лабораторного обследования. Суточную дозу левотироксина натрия принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая. При проведении заместительной терапии гипотиреоза у пациентов моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний левотироксин натрия применяют в суточной дозе 1,6-1,8 мкг на 1 кг массы тела; у пациентов старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями - 0,9 мкг на 1 кг массы тела.

Начальный этап заместительной терапии при гипотиреозе:

Пациенты без сердечно-сосудистых заболеваний моложе 55 лет:

Начальная доза:

- женщины - 75-100 мкг/сут;

- мужчины - 100-150 мкг/сут

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями старше 55 лет:

Начальная доза - 25 мкг/сут

- Увеличивать на 25 мкг каждые 2 месяца до нормализации показателя ТТГ в крови

- При появлении или ухудшении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы провести коррекцию терапии сердечно-сосудистых заболеваний.

Рекомендуемые дозы левотироксина натрия для лечения врожденного гипотиреоза

Возраст / Суточная доза (мкг) / Доза в расчете на массу тела (мкг/кг).

0-6 месяцев / 25-50 / 10-15;

6-12 месяцев / 50-75 / 6-8;

1-5 лет / 75-100 / 5-6;

6-12 лет / 100-150 / 4-5;

>12 лет / 100-200 / 2-3.

Показания / Рекомендуемые дозы левотироксина натрия (мкг/сут):

Лечение эутиреоидного зоба / 75-200;

Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба / 75-200;

В комплексной терапии тиреотоксикоза / 50-100;

Супрессивная терапия рака щитовидной железы / 150-300.

Грудным детям и детям до 3 лет суточную дозу левотироксина натрия дают в один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворяют в воде (10-15 мл) до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата и дают запивать дополнительно небольшим количеством жидкости (5-10 мл).

У пациентов с тяжелым длительно существующим гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз - с 12,5 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 12,5 мкг/сут каждые 2 недели и чаще определяют концентрацию ТТГ в крови.

При гипотиреозе левотироксин натрия принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе левотироксин натрия применяют в комплексной терапии с антитиреоидными препаратами после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Для точного дозирования необходимо использовать наиболее подходящую дозировку левотироксина натрия.

Побочное действие

При правильном применении препарата L-Тироксин 125 Берлин-Хеми под контролем клинических и лабораторных показателей побочные эффекты не наблюдаются.

В случае передозировки или при превышении индивидуального порога переносимости левотироксина натрия или если дозу препарата с момента начала терапии увеличивают слишком быстро у пациента могут появиться симптомы характерные для гипертиреоза (см. раздел Передозировка). В данном случае рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата или перерыв в лечении на несколько дней. После исчезновения симптомов применение препарата следует возобновлять с осторожностью с более низкой дозы.

При повышенной чувствительности к компонентам препарата возможно возникновение аллергических реакций со стороны кожных покровов и органов дыхания; были зарегистрированы единичные случаи развития анафилактического шока. В случае возникновения указанных симптомов применение препарата L-Тироксин 125 Берлин-Хеми следует немедленно прекратить.

Передозировка

Клинические признаки гипертиреоза могут развиться в случае передозировки если превышен индивидуальный порог переносимости левотироксина натрия или если суточную дозу препарата с момента начала терапии увеличивают слишком быстро. Симптомы характерные для гипертиреоза: ощущение сердцебиения нарушение ритма сердца боль в области сердца беспокойство тремор нарушение сна повышенное потоотделение снижение аппетита снижение массы тела диарея головная боль мышечная слабость и мышечные подергивания ощущение жара гиперемия (особенно - лица) нарушение менструального цикла лихорадка рвота идиопатическая внутричерепная гипертензия.

Были зарегистрированы случаи внезапной остановки сердечной деятельности у пациентов которые принимали чрезмерно высокие дозы левотироксина натрия в течение многих лет. У пациентов с судорожной готовностью были отмечены отдельные случаи развития судорог при превышении индивидуального порога переносимости. Сообщалось об отдельных случаях тиреотоксических кризов сердечной недостаточности и комы.

Повышение концентрации Т3 в плазме крови является более надежным лабораторным показателем указывающим на возможную передозировку левотироксина натрия чем концентрации Т4 и свободного Т4.

В случае острой передозировки препарата его всасывание из ЖКТ может быть снижено посредством приема активированного угля.

В зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата перерыв в лечении на несколько дней назначение бета-адреноблокаторов. Применение бета-адреноблокаторов может уменьшить проявления таких β-симпатомиметических эффектов как тахикардия беспокойство возбуждение или гиперкинезия. В случае применения предельно высоких доз левотироксина натрия показано проведение плазмафереза.

Передозировка левотироксина натрия требует длительного периода наблюдения т.к. из-за его постепенной конверсии в Т3 симптомы могут появляться с задержкой до 6 дней.

После исчезновения симптомов передозировки применение левотироксина натрия следует возобновлять с осторожностью с более низкой дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Левотироксин натрия усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина) вытесняя их из участков связывания с белками плазмы крови. При одновременном применении необходим регулярный мониторинг параметров коагуляции крови.

При необходимости дозу антикоагулянта следует корректировать.

Всасывание левотироксина натрия может уменьшаться в случае одновременного применения с алюминийсодержащими антацидными лекарственными средствами железосодержащих лекарственных средств карбоната кальция. Поэтому прием левотироксина натрия рекомендуется осуществлять по меньшей мере за 2 часа до их применения.

Севсламер и карбонат лантана могут снижать биодоступность левотироксина натрия в связи с этим левотироксин натрия следует принимать как минимум за два часа до их применения. Сообщалось об очень редких случаях развития гипотиреоза при их одновременном применении с левотироксином натрия. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации ТТГ.

Одновременное применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.

Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль концентрации глюкозы в плазме крови рекомендуется проводить в период начала применения левотироксина натрия а также при изменении суточной дозы препарата.

Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.

Одновременное применение с ионообменными смолами (колестирамин колестипол) а также кальциевыми и натриевыми солями полистерин-сульфоновой кислоты уменьшает концентрацию левотироксина натрия в плазме крови за счет торможения его всасывания в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо принимать за 4-5 часов до приема указанных препаратов.

Ингибиторы тирозинкиназы (например иматиниб сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина натрия. Поэтому в начале или в конце курса одновременного применения рекомендуется мониторинг функции щитовидной железы. При необходимости дозу левотироксина натрия корректируют.

При одновременном применении с анаболическими стероидами аспарагиназой тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы крови.

Салицилаты дикумарол фуросемид в высоких дозах (250 мг) клофибрат фенитоин и другие препараты способны вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы крови что может привести к повышению концентрации фракции свободного Т4.

Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.

Одновременное применение барбитуратов и других лекарственных средств способных индуцировать активность "печеночных" ферментов (карбамазепин и рифампицин) способно приводить к увеличению клиренса левотироксина натрия что может потребовать увеличения суточной дозы препарата.

У женщин одновременно применяющих эстрогенсодержащие контрацептивы; у женщин находящихся в постменопаузе находящихся на заместительной гормональной терапии может возрастать потребность в левотироксине натрия.

Пропилтиоурацил глюкокортикостероиды бета-адреноблокаторы при одновременном применении с левотироксином натрия ингибируют превращение Т4 в Т3.

Одновременное применение амиодарона и йодсодержащих контрастных веществ из-за высокого содержания йода может сопровождаться развитием как гипертиреоза так и гипотиреоза.

Особое внимание следует уделять пациентам с узловым зобом с возможным развитием нераспознанной функциональной автономии щитовидной железы. Может потребоваться коррекция дозы левотироксина натрия.

Сертралин хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина натрия и повышают концентрацию ТТГ в плазме крови.

Ингибиторы протеазы (например ритонавир лопинавир) могут приводить к снижению эффективности левотироксина натрия. При одновременном применении рекомендуется регулярный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов в плазме крови.

При применении левотироксина натрия у детей с врожденным гипотиреозом и одновременном употреблении в пищу продуктов содержащих сою было отмечено повышение концентрации ТТГ в плазме крови. В этом случае для достижения нормальных концентраций ТТГ и Т4 могут потребоваться более высокие дозы левотироксина натрия. Поэтому при употреблении в пищу продуктов содержащих сою а также после прекращения их употребления необходим регулярный контроль концентрации ТТГ и Т4 в плазме крови на предмет возможной коррекции суточной дозы препарата.

Особые указания

До начала терапии гормонами щитовидной железы следует исключить наличие функциональной автономии щитовидной железы или провести ее лечение.

Необходимо исключить возможность развития даже незначительного лекарственно- обусловленного гипертиреоза у пациентов с ИБС сердечной недостаточностью тахиаритмиями миокардитом (вне острой фазы) при длительном гипотиреозе и у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе. У данной группы пациентов при проведении терапии гормонами щитовидной железы требуется более частый лабораторный контроль концентрации тиреоидных гормонов и ТТГ.

При вторичном гипотиреозе необходимо исключить наличие недостаточности коры надпочечников. При необходимости следует начать заместительную терапию глюкокортикостероидами с целью компенсации надпочечниковой недостаточности.

У женщин в постменопаузе имеющих гипотиреоз и повышенный риск развития остеопороза требуется осторожный подбор суточной дозы препарата и более частый контроль лабораторных показателей для предотвращения передозировки левотироксина натрия.

Гормоны щитовидной железы не должны применяться с целью снижения массы тела. Терапевтические дозы левотироксина натрия не вызывают снижения массы тела у пациентов находящихся в состоянии эутиреоза. Применение более высоких доз может вызвать серьезные вплоть до жизнеугрожающих побочные эффекты особенно при одновременном применении с некоторыми препаратами используемыми для снижения массы тела.

В случае перевода пациента с одного препарата левотироксина натрия на другой рекомендуется скорректировать суточную дозу в зависимости от клинической симптоматики и данных лабораторного исследования.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Исследования влияния препарата L-Тироксин 125 Берлин-Хеми на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Тем не менее поскольку левотироксин натрия идентичен природному гормону щитовидной железы влияния препарата L-Тироксин 125 Берлин-Хеми при применении в терапевтических дозах на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не ожидается.

Форма выпуска

Таблетки 125 мкг.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года.

Не применять но истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Берлин-Хеми АГ, Glienicker Weg 125, 12489, Berlin, Germany, Германия

Организация, принимающая претензии потребителей

Берлин-Хеми АГ

Для описания товара использована информация от партнера 36.6

Мобильное приложение «Все аптеки»

Начните сравнивать цены и заказывать лекарства прямо в приложении

Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать

Информация предоставляется в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.